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레이저티닙은 상피세포 성장인자 수용체 (epidermal growth factor receptor, EGFR)의 활성화된 돌연변이를 선택적으로 억제함으로써 비소세포폐암을 치료하는 혁신적인 저분자 합성신약입니다.

EGFR은 타이로신 인산화 효소 수용체 (receptor tyrosine kinase)의 일종이며, 폐암의 표적 치료제로 광범위하게 사용되고 있습니다.
그러나 1세대 및 2세대 억제제들은 치료 초기에 높은 치료 효능을 보이지만, 대부분의 환자들이 1~2년 안에 재발되어 사망까지 이른다
보고되고 있습니다.
이는 암 조직 내 EGFR에 새로운 돌연변이가 발생, 기존의 표적 치료제에 대한 내성을 가지기 때문인 것으로 알려져 있습니다.
이후 3세대 억제제로 Osimertinib (Targrisso®) 가 개발되어 1차 치료제 및 2차 치료제로 광범위하게 사용되고 있습니다.

레이저티닙은 정상 EGFR에 대해서는 낮은 억제력을 보이는 반면, 단일 돌연변이 (Del19, L858R, Exon20ins 등)와 이중 돌연변이
(Del19/T790M 또는 L858R/T790M) EGFR은 비가역적으로 강력하게 억제하는 효과를 나타냅니다.
또한, 우수한 혈액뇌장벽 (BBB) 투과성으로 뇌전이가 동반된 환자들에게도 탁월한 항암효과를 보입니다.
이와 같은 뛰어난 효능과 더불어 기존 약물들에 비해 뛰어난 내성과 낮은 피부독성 부작용으로 기존 3세대 치료제를 뛰어넘는
혁신적인 폐암 치료제로 시장의 주목을 받고 있습니다.

레이저티닙은 2015년 7월에 제노스코/오스코텍으로부터 유한양행으로 기술이전 되었으며 이후 2018년 11월에 유한양행으로부터
Johnson & Johnson의 자회사인 Janssen으로 한차례 더 기술이전 되었습니다.
2021년 1월과 2023년 6월에는 각각 비소세포폐암 2차 및 1차 치료제로 한국 식약처 허가를 획득하였습니다 (제품명: 렉라자®).
또한, 2024년 8월에는 레이저티닙과 아미반타맙의 병용요법이 비소세포폐암 1차 치료제로 미국 FDA의 승인을 받았습니다.

레이저티닙은 비소세포폐암에 대한 적응증으로 단독 투여 및 Janssen의
아미반타맙 (EGFR/C-met 이중항체) 과의 병용 투여 요법으로 승인 후 판매 중입니다.

폐암 (lung cancer)은 폐에 생긴 악성 종양을 말합니다. 현재 우리나라 발병률 5대 암에 속하며,
그 중에서도 가장 치사율이 높은 암으로 알려져 있습니다. 비소세포폐암 (non-small cell lung cancer, NSCLC)은 전체 폐암 중
약 85%를 차지하고 있으며, 특히 상피세포 성장인자 수용체 (epidermal growth factor receptor, EGFR)의 활성화된
돌연변이가 나쁜 예후와 깊은 관계가 있습니다.
이러한 돌연변이는 동양인 40-55%, 그리고 서양인5-15% 정도의 암조직에서 발견됩니다.

현재 비소세포폐암 치료제로 사용되고 있는 1세대와 2세대 약물은 치료 시작 후 1~2 년 이내 환자 다수에서 내성이 발생합니다.
또한 3세대 약물을 1차 혹은 2차 치료제로 투여시에도 다양한 추가 내성이 생기게 되어서 이에 따른 미충족 수요는 지속적으로 존재합니다.